Кломіфенцітрат (clomiphen citras). 1- [4- (2-діетиламіноетокси) феніл] 1,2-дифеніл-2-хлоретілом цитрат. Синоніми: клостильбегит, ardomon, chloramiphene, clomid, clomifeni citras, clomivid, clostilbergyt, dyneric, fertilin, fertomid, genozym, gravosan, nef

Кломифенцитрат (Clomiphen citras) .1- [4- (2-діетиламіноетокси) феніл] -1,2-дифеніл-2-хлоретілом цітрат.Сіноніми: клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin , Fertomid, Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen і др.Белий або білий з кремовим відтінком кристалічний порошок, малорастворим в воді, помірно розчинний у спірте.Препарат є сумішшю цис- і транс-форми зазначеного сполуки-більш активний цис-ізомер, зміст якого в препараті составляетне менше 50% .За хімічною структурою родинний хлортрианізеном (див.) - препарату, що володіє естрогенною активністю, і тамоксифеном (антіестрогенномупрепарату) .Кломіфенцітрат відноситься до групи препаратів, званих антиестрогенами. Препарати цієї групи специфічно зв`язуються з естрогенозавісімих рецепторами (рецепторами естрогенів) в гіпоталамусі іяічніках. У малих дозах вони посилюють секрецію гонадотропінів (проA HREF ="drug883.htm"gt; Лактин, фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого гормонів) істімуліруют овуляцію. При малому вмісті в організмі ендогеннихестрогенов ці препарати роблять помірний естрогенний ефект, однак при високому рівні естрогенів вони надають антіестрогенноедействіе. Зменшуючи рівень циркулюючих естрогенів (пригнічують вбольшой концентраціях секрецію гонадотропних гормонів), вони сприяють збільшенню секреції гонадотропінів. У великих дозах ці препаратимогут гальмувати секреціюгонадотропінів. Гестагенной і андрогеннойактівностью вони не обладают.В зв`язку з зазначеними властивостями кломифенцитрат в соответствующіхдозах застосовують як засіб, що стимулює овуляцію при ановуляторних дисфункції яєчників і пов`язаному з нею безплідді, а також прідісфункціональних маткових кровотечах, дісгонадотропних формахаменореі та інших видах патології, пов`язаних з ендокринними порушеннями овуляції. застосовують також кломифенцитрат при раку молочної желези.В зв`язку зі стимуляцією секреції гонадотропінів застосовують такжекломіфенцітрат при андрогенної недостатності, олігоспермія у мужчини при затримці статевого та фізичного розвитку у підлітків мужскогопола використовують для діагностики порушень гонадотропної функції гіпофіза.Кломіфенцітрат можна застосовувати в поєднанні з препаратами гонадотропних гормонів . Він добре всмоктується при прийомі всередину і медленновиделяется з організму-період напівіснування препарату в організмі становить 5 - 7 дней.Прінімают кломифенцитрат всередину (незалежно від часу прийому їжі) .Для стимуляції овуляції призначають всередину в дозі 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), починаючи з 5-го дня менструального циклу, протягом 5 дней.Предварітельно визначають вміст естрогену в організмі. При відсутності ефекту лікування повторюють, проводячи 3 - 5 курсів, увелічіваяпрі цьому добову дозу до 75 - 100 мг або збільшуючи тривалість курсу до 10 днів. Курсова доза препарату не повинна при цьому битьболее 500 мг.Прі дисемінованому раку молочної залози (у жінки в менопаузене менше 1 року) призначають по 100 мг 2 рази на день (вранці і ввечері) щодня протягом тривалого терміну. При прогресуванні болезнілеченіе прекращают.В процесі лікування кломифенцитрат необхідно постійне спостереження гінеколога, слід перевіряти функцію яєчників, осуществлятьвлагаліщние дослідження, спостерігати за феноменом lt; зрачкаgt; і др.Необходімо проводити загальні ретельне спостереження за состояніембольной.Кломіфенцітрат є досить ефективним індуктором овуляції, але він може викликати ряд побічних явищ. Найбільш небезпечним ускладненням є гіперстимуляції яєчників, що виявляється болями в нижній частині живота, в метеоризмі, меноррагіі- збільшення размеровяічніков супроводжується різким зростанням вмісту естрогенів в організмі (збільшення каріопікнотіческого індексу більше 70 - 80% і екскреції естрогенів вище 200 мкг на добу) .Мужчінам кломифенцитрат призначають по 50 мг 1 - 2 рази на день напротязі 3 - 4 міс під систематичним контролем спермограми. При лікуванні препаратом може виникнути хворобливість в області яічек.Подросткам з затримкою статевого і фізичного розвитку назначаютпо 50 - 100 мг на добу (в залежності від маси тіла) курсами по 10 днів-всього 3 курсу з проміжками 1 - 3 мес.Прі застосуванні кломіфенцитрата можливі нудота, пронос, прілівикрові до обличчя, запаморочення, алергічні дерматози, психастенія, тромбоемболічні ускладнення, порушення зренія.Кломіфенцітрат протипоказаний при вагітності, злокачественнихі доброякісних новоутвореннях, органічних захворюваннях ЦНС, хворобах печінки, кровотечах (не пов`язаних з порушенням овуляції), схильності до тромбообразованію.Появленіе ознак гіперстимуляціїяєчників і загальних побочнихявленій вимагає зменшення дози або відміни препарата.Не слід призначати препарат (в амбулаторних умовах) особам, робота яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакціі.Форма випуску: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банкахсветозащітного стекла.Храненіе: список Б. У захищеному від світла місці.